111In标记morpholino寡核苷酸及其生物分布

摘要：

目的观察111In标记morpholino(MORF)寡核苷酸在正常小鼠体内的生物分布.方法将双功能螯合剂DOTA偶联到MORF 3'末端的氨基上,用111In进行标记,高效液相色谱(HPLC)检测标记物的生物活性和体外稳定性,观察标记物在正常小鼠体内的生物分布.结果HPLC证实,MORF的标记率为(59±8)%,纯化后比活度约为2.52×107MBq/mmol.标记物在生理盐水及新鲜人血清中经过48 h仍保持杂交反应活性,稳定性良好.生物分布显示,MORF主要通过肾脏排泄,与99Tcm标记物分布及代谢无明显差异.结论以DOTA为螯合剂,111In可成功标记MORF,且生物活性无改变.

关键词：寡核苷酸类、同位素标记、铟放射性同位素、药代动力学、小鼠

所属期刊栏目：26

分类号：R9(药学)

资助基金：国家科技攻关项目2002AA205081;中国博士后科学基金2004035005

在线出版日期：2006-04-27（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共4页

页码：46-49