在线自动化制备多巴胺转运蛋白显像剂11C-β-CFT

摘要：

目的建立适于在线自动化制备多巴胺转运蛋白显像剂11C-甲基-N-2β-甲基酯-3β-(4-氟-苯基)托烷(β-CFT)的方法.方法将11C-碘代甲烷转换成11C-三氟甲基磺酰甲烷(Triflate-甲烷),与前体2β-甲基酯-3β-(4-氟-苯基)去甲基托烷(nor-β-CFT)反应,在线转移到反相C-18柱上纯化,最后将11C-β-CFT洗脱于收集瓶.正常大鼠给药后不同时间处死,测定其生物分布.2例帕金森病(PID)患者分别用11C-β-CFT和多巴胺D2受体显像剂11C-雷氯必利(Raclopride)显像.结果在线自动化制备的11C-β-CFT放化纯＞98%,比活度＞2TBq/mmol,校正合成效率为(92.4±3.1)%,从11C-碘代甲烷到11C-β-CFT的合成时间为4 min.放射性在正常大鼠体内主要分布于肝、肾和脑;颅内纹状体摄取放射性最高,与小脑的比值在5、15、30min分别为2.15、4.18和3.15.2例PD患者显像结果表明,11C-β-CFT对PD的诊断比11C-Raclopride灵敏.结论在线自动化制备11C-β-CFI效率高,速度快,放化纯高.初步显像结果表明,其可满足临床需要.

关键词：β-CFT、多巴胺转运蛋白、自动化、化学合成、碳放射性同位素

所属期刊栏目：25

分类号：TQ46

资助基金：国家高技术研究发展计划863计划2002AA205081;军队科研项目01MAl20

在线出版日期：2005-07-21（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共5页

页码：142-145