5-HT1A受体显像剂99TcmO(MPMEP)(BMPDEEDA)的研究

摘要：

目的探讨研制99Tcm-[N-(2-(4-(2-甲氧基苯)-1-哌嗪-1-乙基)-N-(2-吡啶)-环己烷酰胺)](WAY100635)类似物中枢神经系统5-羟色胺1A(5-HT1A)受体显像剂.方法将化学合成的单齿配体1-(2-甲氧基苯基)-4-(2-巯基乙基)哌嗪(MPMEP)和三齿配基N, N-二(2-巯基乙基)-N′,N′-二乙基乙二胺(BMPDEEDA)与99Tcm-葡庚糖酸钠(GH)经三齿配体与单齿配体混合标记方法("3+1")混合配体交换,制得99TcmO(MPMEP)(BMPDEEDA).同时,以大鼠脑海马膜组织匀浆为5-HT1A受体来源,与5-HT1A受体的特异激动剂3H-2-(二-n-丙胺基)-8-羟基-四氢化萘(8-OH-DPAT)进行体外竞争结合实验,测定99Tcm标记物的类似物ReO(MPMEP)(BMPDEEDA)对受体蛋白与特异拮抗(激动)剂竞争结合达到一半(50%)时的浓度(IC50值).结果制备的99TcmO(MPMEP)(BMPDEEDA)经高压液相层析(HPLC)纯化并测定其放化纯度>95%.大鼠脑海马摄取在注射后30、60、120、180 min时%ID/g分别为0.077、0.068、0.084和0.067,放射性摄取最高部位为丘脑,注射后120 min时%ID/g为0.154,各时相海马与小脑的摄取比值分别为0.847、0.880、0.921和1.244.ReO(MPMEP)(BMPDEEDA)的IC50为98.7 nmol/L.结论 99TcmO(MPMEP)(BMPDEEDA)作为5-HT1A受体显像剂具有一定的研究价值.

关键词：5-羟色胺酸、O(MPMEP)(BMPDEEDA)、化学合成、药代动力学、同位素标记、大鼠

所属期刊栏目：23

分类号：R81(放射医学)

资助基金：国际原子能机构IAEA国际合作项目9104/R

在线出版日期：2004-01-08（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共4页

页码：110-113