两种125I-β-CIT的动物体内分布研究

摘要：

目的研究国内研制的125I-甲基-3β-(4-碘苯基)托烷-2β-羧酸甲基脂(β-CIT)动物体内分布情况,并与RBI公司的125I-β-CIT进行对比.方法 125I-β-CIT制备采用Iodogen标记法;行兔血药清除动力学实验、小鼠体内分布实验和SD大鼠放射自显影实验.结果 125I-β-CIT标记率为(91.10±8.09)%.兔血液时间-放射性曲线符合血液动力学二室模型,拟合曲线方程为:C＝0.344 8 e-11.157 t+0.172 4 e-0.238 t.国内研制的125I-β-CIT在正常小鼠体内分布与RBI公司的125I-β-CIT基本一致,主要分布在纹状体,额叶、顶叶、颞叶、枕叶皮质、海马、脑干等亦摄取.125I-β-CIT 注射后2 h纹状体摄取最大值达31.88%ID/g,大脑皮质、海马、脑干均于45 min内达摄取高峰,小脑5 min达摄取高峰.全脑于125I-β-CIT 注射后30 min摄取值最大,为6.11%ID.125I-β-CIT在体内肺摄取量最大,为30.6%ID/g,其次为肝、肾、脾、肠道、心脏、胃.纹状体的特异摄取率6 h最大,为17.43,24 h为5.76,大脑皮质、海马、脑干的特异性摄取率均低于4.放射自显影示国内研制的125I-β-CIT主要分布在纹状体区.结论国内研制的β-CIT有望成为一种多巴胺受体显像剂,有可能替代进口产品.

关键词：β-CIT、化学合成、药代动力学、放射自显影术、小鼠、兔

所属期刊栏目：23

分类号：R9(药学)

资助基金：国家重点实验室基金9806

在线出版日期：2004-01-08（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共3页

页码：50-51