胰岛素-IUdR受体结合特性研究

摘要：

目的探讨胰岛素作为受体介导靶向治疗肝癌药物载体的可行性.方法将碘苷(IUdR)与胰岛素共价连接,采用聚丙烯酰胺凝胶电泳分离纯化,高效液相层析鉴定,SDS-聚丙烯酰胺凝胶电泳测定相对分子质量.通过受体结合实验,分别测定胰岛素、胰岛素-IUdR的IC50及KI值,评价IUdR与胰岛素共价连接后的受体结合特性.结果胰岛素-IUdR能同125I-胰岛素竞争性与肝癌细胞膜结合.胰岛素的IC501为(5.01±1.24) nmol/L,IC502为(17.75±4.86) nmol/L,KI1值为(4.85±1.12) nmol/L,KI2为(17.69±4.81) nmol/L;胰岛素-IUdR的IC501为(11.50±2.83) nmol/L,IC502为(19.35±5.11) nmol/L,KI1值为(11.26±2.65) nmol/L,KI2为(19.30±5.02) nmol/L.结论胰岛素与IUdR共价偶联后,仍具有与胰岛素受体结合的生物活性.胰岛素作为受体介导靶向治疗肝癌药物的载体具有广阔的前景.

关键词：受体、胰岛素、碘苷、肝肿瘤、药物疗法、放射配位体测定

所属期刊栏目：22

分类号：R73(肿瘤学)

资助基金：国家自然科学基金39770229

在线出版日期：2004-01-08（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共3页

页码：120-122