来氟米特治疗类风湿关节炎药物基因组学研究进展

摘要：

来氟米特(leflunomide)是一种具有抗增殖活性的异唑类免疫调节剂,体内活性主要通过其活性代谢产物(A771726)而产生,其作用机制主要是抑制二氢乳清酸脱氢酶(dihydroorotate dehydrogenase,DHODH)的活性.临床上常用于治疗RA、SLE等自身免疫病.但疗效和不良反应存在个体差异,这种差异与多种因素有关,包括药物之间相互作用、药物剂量和机体自身因素等,其中遗传因素尤为重要.药物代谢酶、药物转运体和作用靶点的个体差异,特别是一些能够明显影响代谢酶、转运体及作用靶点基因的多态性,引起了体内血药浓度的变化及药物反应的异常,导致肝毒性、全血细胞减少、胃肠道不良反应的出现及对药物不敏感[1].因此,研究遗传因素导致药物的吸收、分布、代谢、排泄或药效学多态性的药物基因组学有重要意义,并以此指导临床用药,可以在增加疗效的同时,减少药物的不良反应.本文就目前来氟米特治疗RA药物基因组学研究进展进行综述如下.

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资助基金：国家自然科学基金81373773,81673844;科技部国际合作项目2014DFA31490

在线出版日期：2018-07-02（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共3页

页码：334-336