耳后给药及鼓室给药外淋巴液药物浓度的实验观察

摘要：

目的：研究耳后皮下注射给药、鼓室内给药后外淋巴液中地塞米松磷酸钠的药物代谢动力学特征，探讨两种给药途径的药代动力学差异。方法以地塞米松磷酸钠(10mg/ml)为药物示踪剂，将豚鼠随机分为耳后注射（耳后组）和鼓室内给药（鼓室组）2组，耳后组给药量为1ml（10mg/ml），鼓室组给药量为0.1ml（10mg/ml），分别采集耳后组给药0.25、0.5、1、2.5、5、6、8小时外淋巴液及鼓室组给药后0.5、1、2、3、4、6、8小时外淋巴液，用高效液相色谱法分别检测其中的药物浓度。结果①两种方式给药后，豚鼠外淋巴液中均可检测出地塞米松，且浓度均随时间的延长呈下降趋势；②鼓室组：给药后0.5～8h外淋巴液中均可检出有效药物成份地塞米松，3h达峰，其峰浓度（Cmax）最高为906.55mg/l，生物半衰期为1.27h。③耳后组：给药后0.25～8h可检出地塞米松，其达峰时间（Tmax）为0.25h，其峰浓度（Cmax）最高为18.83mg/l，生物半衰期为3.36h。④鼓室组给药量为0.1ml，耳后组给药量为1ml，外淋巴液中鼓室组地塞米松的浓度高于耳后组。⑤耳后组药物半衰期比鼓室给药组高。结论提示耳后皮下注射给药药物可能通过多种途径进入外淋巴，药物浓度相对鼓室给药低；鼓室给药组因避开血脑屏障及血迷路屏障故可较快进入外淋巴，保持较高药物浓度；结合临床我们可推测激素在外淋巴中可能低浓度即可起效。

关键词：地塞米松磷酸钠、地塞米松、耳后皮下注射、鼓室给药、药代动力学

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分类号：R764(耳鼻咽喉科学)

资助基金：北京大学临床研究项目；课题名称耳后注射糖皮质激素治疗突发性耳聋的多中心、开放、随机、对照临床试验。课题编号PUCRP201307②国家自然科学基金；课题名称一种新的给药方式--耳后给药治疗内耳疾病的作用途径及机制研究。课题编号81070780①Beijing university clinical research projects.Subject nameA multi-center, ope;Subject name:The research about mechanism of postaurieal injection,which is a new way of drug delivery to treat inner ear diseases. NO:81070780

在线出版日期：2016-09-19（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共5页

页码：540-544