活血止痛凝胶贴膏与微乳凝胶剂的体内外渗透性比较研究

摘要：

建立透皮接收液以及体内透析液中丹皮酚(paeonol,Pae)、丁香酚(eugenol,Eug)及胡椒碱(piperine,Pip)的含量测定方法,并对活血止痛凝胶贴膏与微乳凝胶剂的体外渗透性和体内药动学进行研究.采用Franz扩散池法考察活血止痛凝胶贴膏与微乳凝胶剂的经皮渗透性比较研究;采用微透析技术对其进行体内药动学比较研究.分别利用HPLC及UPLC-MS测定透皮接收液及体内透析液中Pae、Eug及Pip的含量;经皮渗透性结果表明,凝胶贴膏中3个成分的累积透过量(Q24)和透皮速率(Jss)均为Eug>Pae>Pip;微乳凝胶剂中除了Pip未达到定量检测限之外,其他2种成分的Q24和Jss的变化规律与凝胶剂是一致的.两者比较发现,凝胶贴膏中Pae、Eug及Pip的Qn和Jss明显高于微乳凝胶剂,说明凝胶贴膏中药物释放速度更快.从药动学结果来看,凝胶贴膏经皮给予后,3个成分可迅速透过皮肤,且驻留时间较长;经皮给予微乳凝胶剂后,Pae和Eug可迅速透过皮肤,但去除药物后,2种成分在体内的浓度逐渐下降.两者比较发现,凝胶贴膏中Pae、Eug及Pip的Cmax、AUC0～760、MRT均高于微乳凝胶剂,说明凝胶贴膏更能促进药物的渗透,还能增加药物的皮肤滞留时间.通过上述研究,为活血止痛膏剂型改进提供了参考.

关键词：体外渗透性、体内药动学、活血止痛凝胶贴膏、微乳凝胶剂、丹皮酚、丁香酚、胡椒碱

所属期刊栏目：47

分类号：R94;R285.5;R459.5

资助基金：国家自然科学基金;中央高校基本科研专项

在线出版日期：2022-06-13（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共7页

页码：1857-1863