纳米晶自稳定Pickering乳液促进葛根素口服吸收的机制研究

摘要：

纳米晶自稳定Pickering乳液(NSSPE)是一种仅以难溶性成分自身纳米晶为稳定剂的新型乳液.以川芎油为主要油相的NSSPE可显著促进葛根素(Pu)的口服吸收.该研究旨对其口服促吸收机制进行探讨.通过体外溶出试验揭示NS-SPE对Pu溶出的影响;通过Caco-2细胞摄取和双向转运试验,探讨NSSPE对Pu肠道细胞吸收和转运的影响及机制.结果 显示,NSSPE的释药速率与纳米晶相似,累积溶出率都显著高于原料药,且不受释药介质pH的影响.NSSPE中Pu的摄取具有浓度依赖性,且显著高于溶液和表面活性剂乳.与脂筏/小窝蛋白介导有关的抑制剂染料木素、吲哚美辛能显著降低NSSPE中Pu的摄取率.与溶液相比,NSSPE和表面活性剂乳液均显著提高了Pu AP→BL方向的转运速率Ka和表观渗透系数Papp,但BL→AP方向的转运无显著性差异.可见,该NSSPE中Pu的Caco-2细胞吸收同时存在被动转运和主动转运,以及脂筏/小窝蛋白介导的胞饮;其促进Pu口服吸收的机制与NSSPE中Pu以纳米晶形式存在,可促进溶出,以及用作油相的川芎油可促进药物跨膜转运、抑制外排有关.正是NSSPE的这种独特结构和组成促进了Pu的口服吸收.

关键词：葛根素、川芎油、纳米晶、Pickering乳液、口服吸收、溶出、Caco-2细胞

所属期刊栏目：46

分类号：R96;R285.5;R3

资助基金：重庆市卫生计生委中医药科技项目;西南大学基本科研业务费专项

在线出版日期：2021-06-09（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共10页

页码：2051-2060