UPLC-MS/MS测定茶芎苯酞类有效部位及其β-CD包合物中5种成分的药动学研究

摘要：

建立一种茶芎苯酞类有效部位(phthalide target areas of Chaxiong,CPTA)及其β-CD包合物中5种成分在大鼠血浆中药物浓度的测定方法,明确该5种成分在生物体内的药动学参数、绝对生物利用度及CPTA/β-CD包合物的相对生物利用度.采用UPLC-MS/MS测定洋川芎内酯A、正丁基苯酞、新蛇床内酯、Z-藁本内酯和丁烯基苯酞5种成分的大鼠血药浓度.色谱条件为Shim-pack GIST C18-AQ HP柱(2.1 mm×100 mm,3μm),流动相0.1％甲酸水(A)-乙腈(B),梯度洗脱,流速0.3 mL·min-1,柱温35℃,进样量2μL;质谱条件为电喷雾离子源(ESI),正离子模式,多反应监测;采用研磨法制备CPTA/β-CD包合物,DAS 2.0软件对数据进行模型拟合,并计算CPTA的绝对生物利用度及包合物的相对生物利用度.最终成功建立了CPTA中洋川芎内酯A、正丁基苯酞、新蛇床内酯、Z-藁本内酯和丁烯基苯酞5种成分在大鼠血浆中的含量测定方法,各成分在各自范围内线性关系良好,r＞0.99;这5种成分在大鼠体内的绝对生物利用度分别为22.30％,16.32％,21.90％,10.16％,12.43％,制备成CPTA/β-CD包合物后,5种成分的相对生物利用度分别为138.69％,198.39％,218.01％,224.54％,363.55％,生物利用度显著提高.该方法快速、准确,灵敏度较高,适合于中药提取物及其制剂的药动学研究.

关键词：茶芎、有效部位、UPLC-MS/MS、药代动力学、洋川芎内酯A、新蛇床内酯、Z-藁本内酯

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分类号：R969.1;R284.1;O657.63

资助基金：江西省重点研发计划项目;江西省主要学科学术;技术带头人项目;国家自然科学基金;江西省中药学一流学科专项科研基金项目

在线出版日期：2021-04-20（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共9页

页码：972-980