波棱内酯A纳米混悬剂冻干粉的制备及其抗乙肝病毒活性评价

摘要：

制备波棱内酯A纳米混悬剂冻干粉(HPA-NS-LP),考察其体外溶出和抗乙肝病毒活性.采用超声沉淀法制备波棱内酯A纳米混悬剂(HPA-NS),单因素试验优化其处方及工艺;冷冻干燥法制备HPA-NS-LP.扫描电镜(SEM)观察形态;桨法测定其溶出度.以HepG2.2.15细胞模型评价HPA-NS-LP体外抗乙肝病毒活性,并与波棱内酯A普通混悬剂冻干粉(HPA-CS-LP)进行比较.结果 显示,优化后的HPA-NS的粒径为(173.46±4.36)nm,PDI为0.110±0.012;制备所得的HPA-NS-LP复溶后平均粒径和PDI均有所增加,但变化值均在合理范围之内;SEM下观察HPA-NS-LP呈圆球状;体外溶出度试验发现HPA-NS-LP在2h内累积溶出度达到90％以上,显著高于HPA-CS-LP;HPA-CS-LP与HPA-NS-LP均可有效抑制HepG2.2.15细胞抗原(HBsAg和HBeAg)的分泌,但HPA-NS-LP的抑制作用显著强于HPA-CS-LP(P＜ 0.05).高、中、低剂量(50,25,12.5 mg·kg-1)的HPA-NS-LP可显著抑制HepG2.2.15细胞HBV-DNA的复制(P＜0.05);且效果优于同剂量的HPA-CS-LP (P＜0.05).结果 表明波棱内酯A(HPA)制备成纳米混悬剂冻干粉后抗乙肝病毒活性明显增强.

关键词：波棱内酯A、纳米混悬剂、冻干粉、抗乙肝病毒、HepG2.2.15

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资助基金：国家自然科学基金项目;国家“重大新药创制”科技重大专项

在线出版日期：2020-06-28（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共6页

页码：1076-1081