波棱酮纳米混悬剂的制备及其体外抗肝纤活性评价
波棱酮(herpetone,HPT)是从波棱瓜子总木脂素中分离得到的单体化合物,具有保肝降酶及抗乙肝病毒活性.然而,波棱酮存在水溶性差、生物利用度低等问题,其是否对肝纤细胞有抑制作用也未见报道.为了提高HPT溶出度并研究其抗肝纤活性的作用及机制,课题组采用微型化介质研磨法制备波棱酮纳米混悬液(HPT-NS),并通过单因素实验优化处方及工艺,扫描电镜(SEM)观察HPT-NS的形态;透析法考察体外溶出情况;CCK8法测定HPT-NS对大鼠肝星状细胞(HSC-T6)增殖的影响;流式细胞术检测HPT-NS对HSC-T6细胞周期及凋亡的影响.结果显示,优化所得的HPT-NS平均粒径为(196±7)nm,多分散指数为0.279±0.009;SEM显示HPT-NS呈规则的棒状;体外溶出实验显示HPT-NS在18 h内累积溶出度达93％,显著高于其物理混合物组(HPT-CS,28％);CCK8实验显示HPT-NS对HSC-T6细胞抑制率高于HPT-CS;流式细胞检测结果显示HPT-NS可将HSC-T6细胞阻止在G2/M期,诱导HSC-T6细胞的晚期凋亡,且作用显著强于HPT-CS.研究表明,HPT-NS显著提高了HPT的体外溶出度,增强了对HSC-T6细胞增殖的抑制作用,其作用机制为阻滞细胞于G2/M期,并诱导其晚期凋亡.
波棱酮、纳米混悬液、溶出、肝星状细胞、凋亡、细胞周期
44
国家自然科学基金项目81573697, 81873092;国家"重大新药创制"科技重大专项2016ZX09101073;中国肝炎防治基金会——王宝恩肝纤维化研究基金项目WBE20170066
2019-06-13（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）
共6页
1164-1169
