积雪草苷纳米乳和纳米乳凝胶的透皮特性及机制研究

摘要：

制备积雪草苷纳米乳(asiaticoside nanoemulsions,ASI-NEs)及纳米乳凝胶(asiaticoside nanoemulsions-based gels,ASI-NBGs),与市售软膏进行体外透皮特性比较,并研究ASI-NEs和ASI-NBGs的透皮机制.采用Franz扩散池研究ASI-NEs和ASI-NBGs的体外透皮特性,HE染色法考察家兔局部给药对皮肤微观结构的影响,激光扫描共聚焦显微镜(CLSM)可视化研究药物的分布及渗透行为.体外透皮结果表明,经皮给药12 h,ASI-NEs和ASI-NBGs单位面积累积渗透量分别是(3 504.30±180.93),(1 187.40±128.88) μg·cm-2,是市售软膏对照组的6.57,2.23倍,皮肤滞留量分别是(159.48±7.47),(120.53±5.71) μg·cm-2,是市售软膏对照组的5.93,4.48倍;HE染色发现,使用ASI-NEs和ASI-NBGs后,表皮结构基本完整,角质疏松变薄,角蛋白碎片增多,棘层细胞间隙增大,基底层细胞排列松散.CLSM研究显示,FITC荧光探针标记的ASI-NEs皮肤渗透快,用药6h即在真皮均匀分布,荧光面积和积分光密度(IOD)分别是FITC水溶液对照组的28.81,32.51倍.各荧光制剂在皮肤表皮荧光较强,深处较弱,随治疗时间延长,深层荧光增加,且在皮肤附属器部位荧光较强.制备的ASI-NEs和ASI-NBGs具有良好透皮特性,其透皮机制主要是通过破坏皮肤角质层微观结构和借助皮肤附属器途径,使药物透过皮肤发挥治疗作用.

关键词：积雪草苷、纳米乳、纳米乳凝胶、透皮机制、HE染色、CLSM、FITC

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资助基金：武警后勤学院基础研究项目WHJ2015012,WHJ201501

在线出版日期：2019-05-22（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共7页

页码：1857-1863