穿心莲内酯-甘草酸纳米胶束的制备工艺研究

摘要：

制备穿心莲内酯(andrographolide,AP)-甘草酸(glycyrrhizic acid,GA)纳米胶束,以增强穿心莲内酯的溶解性和抗肿瘤效果.首先,以穿心莲内酯为模型药物,甘草酸为载体,制备穿心莲内酯-甘草酸胶束[(AP-GA)-PMs],以胶束的粒径、包封率、载药量为指标,考察不同制备方法及载药比对所制备胶束的影响,筛选出最优处方及制备工艺;对最优处方工艺制备的(AP-GA)-PMs的制剂学性质及对肝癌细胞(HepG2)增殖的抑制作用进行评价.结果表明,最优处方工艺所制备的(AP-GA)-PMs澄清透明呈球形粒径为(127.11±1.38)nm,Zeta电位为(-24.01±0.55)mV,包封率为(92.01±4.02)％,载药量为(51.44±1.24)％,4℃储存30 d内稳定,体外释放缓慢、稳定较高.体外细胞毒性结果显示,GA对AP具有协同抗肿瘤作用,同时(AP-GA)-PMs(IC5o=19.25 mg·L-1)显著增加了AP(IC50=122.40 mg· L-1)对HepG2细胞毒性(P＜0.01).综上,甘草酸作为载体所制备的(AP-GA)-PMs,粒径小,载药量大,稳定性高,并显著提高了AP的抗肿瘤活性.

关键词：穿心莲内酯、甘草酸、纳米胶束、薄膜分散法、载药量、协同抗肿瘤

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资助基金：国家自然科学基金项目81503262

在线出版日期：2018-03-26（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共7页

页码：79-85