甘草次酸衍生物18-GA-Gly介导肝主动靶向脂质体的制备及体内相关研究

摘要：

基于国内外对甘草次酸配体介导主动肝靶向脂质体的研究情况,该文主要对以甘草次酸为母核的肝靶向配体18-GA-Gly修饰的脂质体的肝靶向效果进行研究.采用薄膜分散-高压乳匀法制备18-GA-Gly配体介导的丹参酚酸B-丹参酮ⅡA脂质体及未修饰配体的脂质体,考察2种脂质体的制剂学性质,考察粒径、电位、包封率和配体结合率;尾静脉给药后不同时间点获取血浆样本以及小鼠心、肝、脾、肺、肾组织样本,UPLC测定各样本中丹参酚酸B(Sal B)和丹参酮ⅡA(TSN)含量,评价18-GA-Gly配体的肝靶向效果.结果显示脂质体Gly-TS-Lip和TS-Lip的粒径、电位、包封率、配体结合率基本符合要求;体内靶向性考察结果显示Gly-TS-Lip组脂质体与TS-Lip组脂质体血浆数据无显著性差别;甘草次酸衍生物配体18-GA-Gly介导脂质体可以增加Sal B和TSN在肝组织的峰浓度,但并未显示明显的肝靶向效果.

关键词：甘草次酸衍生物、脂质体、主动肝靶向、靶向系数、丹酚酸B、丹参酮ⅡA

所属期刊栏目：42

分类号：TQ4;R97

在线出版日期：2018-01-24（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共7页

页码：4120-4126