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PLA-α-细辛脑纳米粒经鼻腔、静脉给药后药物动力学研究

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采用乳化溶剂挥发法制备聚乳酸(PLA)-α-细辛脑纳米粒,并与静脉注射给药比较,研究PLA-α-细辛脑纳米粒鼻腔给药后药物的体内分布及脑组织的靶向性.结果显示:鼻腔给药和静脉注射后的脑靶向系数分别为1.65与1.16,PLA-α-细辛脑纳米粒鼻腔给药后的绝对生物利用度为74.2%,脑靶向效率为142.24%,鼻-脑传递百分比为29.83%.荧光标记法显示,PLA-α-细辛脑荧光纳米粒经鼻腔给药后,香豆素-6在脑组织中的荧光强度最大,达到脑靶向给药的目的;PLA-α-细辛脑荧光纳米粒静脉注射给药后,香豆素-6在肝组织中的荧光强度远高于鼻腔给药,表明PLA-α-细辛脑纳米粒经鼻腔给药可降低药物导致的肝毒性.此外,PLA-α-细辛脑荧光纳米粒经鼻腔给药后,香豆素-6在肺组织中的荧光强度较弱,解决了气流粉碎法制备的α-细辛脑干粉经鼻腔给药到达肺部量较多的缺点.体内研究表明:与静脉注射相比,PLA-α-细辛脑纳米粒鼻腔给药后的脑靶向性优于静脉注射.

PLA-α-细辛脑纳米粒、鼻腔、药物动力学、脑靶向

42

R60;R9

南京市药学会项目2016YX009

2017-07-12(万方平台首次上网日期,不代表论文的发表时间)

共7页

2366-2372

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1001-5302

11-2272/R

42

2017,42(12)

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