4种黄酮类中药有效成分BCS分类及吸收机制的初步研究

摘要：

该研究根据生物药剂学分类系统(biopharmaceutics classification system,BCS),研究山柰酚、橙皮苷、芹菜素、染料木素等4种黄酮类中药有效成分的溶解性和渗透性,并对其进行BCS分类;同时对其吸收机制进行研究.参照《中国药典》2010年版中溶解度测定方法对4种黄酮类成分进行溶解度的测定,采用体外细胞培养法建立Caco-2细胞模型,利用MTT法筛选出合适的给药浓度进行细胞转运实验来检测表观渗透系数(Papp)以判断渗透性,并根据BCS对其进行分类;采用Caco-2细胞模型,选择高、中、低3组不同浓度化合物进行双向转运实验研究吸收机制.实验表明山柰酚、橙皮苷、芹菜素、染料木素等具有低溶解性、高渗透性,属于BCSⅡ类,其中山柰酚为主动转运吸收机制,而橙皮苷、芹菜素、染料木素等为被动吸收.该研究针对中药黄酮类单体有效成分的特性,对其溶解性及渗透性的评价方法进行了摸索,为进一步完善中药生物药剂学分类体系提供了理论依据.

关键词：黄酮类中药有效成分、生物药剂学分类系统(BCS)、吸收机制、溶解性、渗透性

所属期刊栏目：41

资助基金：国家“重大新药创制”科技重大专项2015ZX09501005

在线出版日期：2016-07-05（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页码：1198-1203