葫芦素B磷脂胆酸盐混合胶束口腔速溶膜的制备、表征和抗肿瘤活性研究

摘要：

该研究制备了葫芦素B磷脂胆酸盐混合胶束的口腔溶吸膜,考察了葫芦素B磷脂胆酸盐混合胶束利用口腔速吸膜固化前后的包封率、粒径、Zeta电位、多分散性系数、膜剂的外观形态、崩解时限以及葫芦素B在小鼠的体内药效学性质.该研究中制备的速溶膜外观呈均匀的淡黄色,可以在30 s内完全崩解,固化后的葫芦素B磷脂胆酸盐混合胶束在室温下储存120 d后,包封率、粒径、Zeta电位和多分散性系数分别是(43.36±2.12)％,(108.82±5.28) nm,(-34.18 ±1.07)mV,0.088 ±0.012;未固化的葫芦素B磷脂胆酸盐混合胶束则分别是(41.26±2.22)％,(181.82 ±4.48) nm,(-30.67 ±0.81)mV,0.092 ±0.012.包封在磷脂胆酸盐混合胶束后,葫芦素B溶解度明显提升.相较于葫芦素B混悬液,包封在磷脂胆酸盐混合胶束中葫芦素B对肿瘤细胞的生长抑制率明显提升.利用口腔速溶膜固化前后葫芦素B磷脂胆酸盐混合胶束对小鼠肿瘤的抑制率没有明显改变,分别是(93.17±0.43)％,(93.24±0.21)％.实验结果说明说磷脂胆酸盐混合胶束可以有效提高葫芦素B在小鼠体内的抗肿瘤活性,利用口腔速吸膜固化后胶束稳定性明显提高且葫芦素B的药效学性质没有明显改变.

关键词：难溶性药物、葫芦素B、胶束、口腔速溶膜、固化、药效学

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在线出版日期：2014-07-04（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页码：1799-1804