20(S)-原人参二醇奥克梯隆型差向异构体大鼠排泄研究

摘要：

20(S)-原人参二醇奥克梯隆型差向异构体为20(S)-原人参二醇的主要代谢产物,前期研究发现,该差向异构体在药效学和药动学方面均有一定的立体选择性.该文建立了HPLC-MS/MS测定大鼠尿液、粪便和胆汁中的24R-差向异构体和24S-差向异构体,考察口服灌胃给予大鼠24R-差向异构体或24S-差向异构体后,在尿液、粪便和胆汁中的排泄情况.结果显示,24R-差向异构体和24S-差向异构体在口服给药后48 h内粪便排泄累积量分别为给药剂量的17.69％,17.09％,基本不经尿排泄.口服给药后48 h内,24R-差向异构体和24S-差向异构体胆汁排泄累积量分别为给药剂量的8.01％,1.47％,前者是后者的5.4倍,具有明显的立体选择性.

关键词：20(S)-原人参二醇、奥克梯隆型、差向异构体、药物排泄

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在线出版日期：2014-07-02（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页码：1306-1310