川芎嗪眼部植入剂的制备及体内外释药相关性研究

摘要：

目的:制备川芎嗪(TMPZ)眼部缓释植入剂,考察其体外释放、兔眼玻璃体内药动学行为及体内外相关性.方法:使用微量锥形双螺杆混合机,采用热熔融挤出法,以聚乳酸-羟基乙酸共聚物(PLGA)为基质材料制备川芎嗪眼部植入剂,HPLC测定川芎嗪植入剂植入兔眼后玻璃体的浓度,考察其体内缓释行为,并对体内外相关性进行研究.结果:载药量为10％～ 30％时,可制备得到川芎嗪植入剂,含量均匀度符合2010年版《中国药典》规定.体外释放符合零级释放模型.以PL-GA 5050,2.5A为载体,载药量为30％的川芎嗪植入剂在玻璃体内可缓慢释放药物达到3周以上,体内外释放相关性良好.结论:热熔融挤出法制备川芎嗪眼部植入剂工艺可行,川芎嗪眼部植入剂在兔眼玻璃体内释药平稳,缓释效果良好.

关键词：川芎嗪、聚乳酸-羟基乙酸共聚物、植入剂、体外释放、玻璃体

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资助基金：国家重点基础研究发展计划973项目2012CB724003,2010CB735602

在线出版日期：2013-08-12（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共5页

页码：1160-1164