线性探针微透析研究阿魏酸经皮给药后药动学

摘要：

目的:建立线性探针测定阿魏酸皮下浓度方法,考察温度、灌流液流速、浓度对线性探针回收率的影响,研究阿魏酸溶液经皮给药后体内药动学.方法:采用减量法测定阿魏酸线性探针的体内外同收率的稳定性,采用增量法测定体外回收率的影响因素,选择CD-1裸鼠作为实验动物,采用经皮微透析法进行体内药动学研究,HPLC测定透析液中阿魏酸的浓度.结果:温度对阿魏酸体外同收率有显著性影响,随着温度的升高,阿魏酸的体外回收率显著提高,随着流速的增加阿魏酸的体外同收率呈指数下降,在测定范围内,浓度对阿魏酸的体内外回收率无影响,在测定时间内阿魏酸体内外同收率稳定性、重复性良好,体外平均回收率为(24.82±1.01)％；体内平均回收率为(16.50±1.92)％；经皮给药后,阿魏酸86 min达到峰值,平均滞留时间为291 min.结论:线性探针可用于阿魏酸经皮给药的研究；阿魏酸可迅速透过角质层,适宜制成经皮给药制剂.

关键词：阿魏酸、微透析、线性探针、经皮给药、药动学

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资助基金：北京中医药大学自主课题项目2011JYBZZXS-052;北京中医药大学复方中药制药研究创新团队发展计划

在线出版日期：2013-08-06（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共5页

页码：743-747