醒脑静口服给药栀子苷在Beagle犬体内的药代动力学研究

摘要：

目的:建立Beagle犬血浆中栀子苷的高效液相色谱分析方法,研究醒脑静口服给药后栀子苷的药代动力学特征及生物利用度.方法:Beagle犬分别口服、注射给予醒脑静,采用HPLC测定Beagle犬血浆中栀子苷浓度,以Kinetica软件拟合,计算相关药动学参数.结果:Beagle犬血浆中栀子苷在1.24 ～ 158.88 mg·L-1线性关系良好,口服给药的主要药动学参数为Cmax(11.8±0.6) mg· L-1,Tmax(52.0±4.5)min,AUC(1 280.8±172.0) mg·min·L-1,MRT( 118.7±25.4) min.注射给药的药动学参数为Cmax(107.4±6.3) mg·L-1,AUC(7 930.1 ±670.0)mg·min·L-1,MRT(92.4±5.1) min.生物利用度为(6.46±0.87)％.结论:该实验建立的Beagle犬血浆中栀子苷的HPLC分析方法,适用性良好,提取、方法回收率和日内、日间精密度均符合要求,室温及冻融条件下稳定性良好.醒脑静口服给药栀子苷的生物利用度较低.

关键词：醒脑静、栀子苷、药代动力学、生物利用度

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分类号：R22(中医基础理论)

资助基金：国家“重大新药创制”科技重大专项2009ZX09502-008;国家自然科学基金面上项目81073057;教育部博士点基金20090013110007;北京中医药大学复方中药制药创新团队2011-CXTD-13

在线出版日期：2012-12-05（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页码：2461-2464