LC-MS测定制吴茱萸提取物中吴茱萸碱、吴茱萸次碱在大鼠体内的药动学

摘要：

目的:建立LC-MS测定大鼠血浆中吴茱萸碱、吴茱萸次碱含量的方法,并探讨其在大鼠体内的药动学过程.方法:大鼠灌胃制吴茱萸提取物后不同时间点采血,LC-MS测定受试成分血药浓度,并用WinNonlin 5.1软件计算药动学参数.结果:吴茱萸碱、吴茱萸次碱分别在0.5 ～100 μg·L-1(r =0.995 9)和1～200 μg·L-1(r =0.999 3)线性关系良好,平均同收率均大于76％,日内、日间RSD均小于15％.大鼠灌胃制吴茱萸提取物0.4,0.8,2.4g· kg-1后,吴茱萸碱AUC分别为(2 215.24 ±414.49),(4 230.62±753.77),(13 219.21±3 740.95) min·ng-1.mL-1；t1/2分别为(146.57±38.38),(114.38±14.65),( 163.37±8.83) min; CL_F分别为(184 607.29±32 502.21),(192 878.22±31 897.37),( 193 224.63±62278.74) mL·min-1；吴茱萸次碱的AUC分别为(2 283.53±298.51),(4 424.84±276.95),(14 239.93±3 648.27) min·ng-1·mL-1；t1/2分别为(167.10±15.82),(131.58±20.07),(144.41±13.65) min；CL_F分别为(1 177 340.54±24942.21),(181 262.92±11 162.22),(177 508.10±52 611.80) mL· min-1.结论:本法专属性强,灵敏度高,可用于吴茱萸碱、吴茱萸次碱的体内定量分析.吴茱萸碱、吴茱萸次碱在大鼠体内符合一级吸收的一室模型.

关键词：LC-MS、制吴茱萸提取物、吴茱萸碱、吴茱萸次碱、药动学

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分类号：R284(中药学)

资助基金：国家自然科学基金重点项目30930114;国家"十一五"科技支撑计划项目2006BAI08B04-4;国家"重大新药创制"科技重大专项2009ZX09301-005-09;中国中医科学院自主选题项目ZZ20090212

在线出版日期：2012-03-20（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页码：3519-3522