冬凌草甲素在小鼠体内的药代动力学研究

摘要：

目的:建立小鼠血浆中冬凌草甲素的高效液相测定方法,探讨冬凌草甲素在小鼠体内的药代动力学过程.方法:小鼠按10 mg kg-1尾静脉注射冬凌草甲素后,不同时间点摘除眼球取血,乙酸乙酯萃取血浆,HPLC测定血浆中冬凌草甲素的浓度,并用3P97软件拟合,计算药动学参数.结果:冬凌草甲素在0.202～20.0 mg·L-1线性关系良好,r=0.998 7,测得低、中、高浓度方法同收率均大于93％,低、中、高浓度日内、日间精密度RSD均小于9％.冬凌草甲素小鼠尾静脉注射给药后,在体内呈二室模型分布,其药代动力学方程为C=16.192 5e-0.5546t+5.475 7e-0.0163t,主要药动学参数为t1/2α1.249 9 min,t1/2β42.638 4 min,K21 0.152 3 min-1,K12 0.359 3 min-1,K10 0.059 2 min-1,AUC 366.0350 μg· min-1·mL-1,CL 0.027 3 L·min-1·kg-11,Vc 0.461 5 L·kg-1.结论:建立的RP-HPLC测定方法适用于体内冬凌草甲素的含量测定及药代动力学研究,冬凌草甲素在小鼠体内吸收快、分布也快,药物起效迅速,在体内以消除为主.

关键词：冬凌草甲素、药代动力学、高效液相色谱、二室模型

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分类号：R285.5(中药学)

资助基金：河南省教育厅自然科学研究指导计划项目2010B350001;河南大学博士启动金项目

在线出版日期：2012-03-20（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页码：3515-3518