酮洛芬-丹皮酚偶合物的稳定性及其降解动力学研究
目的:研究酮洛芬-丹皮酚偶合物(Ket-Pae)的稳定性及其降解动力学.方法:RP-HPLC测定Ket-Pae的溶解度和油水分配系数,通过初步稳定性试验考察Ket-Pae稳定性,并进行不同pH条件和血浆中的降解动力学研究.结果:在高温条件下Ket-Pae有明显降解的现象;与酮洛芬和丹皮酚相比,Ket-Pae的水溶性降低200~300倍,lnP上升4倍左右;Ket-Pae的降解曲线呈V-型分布,pH=5时最稳定(t1/2=14.4 d).在血浆中的Ket-Pae降解半衰期很短(t1/2=1.3 min),可迅速降解为酮洛芬和丹皮酚.结论:Ket-Pae的脂溶性增强,其稳定性受高温和pH的影响.
酮洛芬、丹皮酚、偶合物、稳定性、降解动力学
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R2(中国医学)
国家"重大新药创制"科技重大专项2009ZX09502009;江苏省高校自然科学研究计划SZ132826;科技部国际科技合作项目2009DFA31330
2010-09-30(万方平台首次上网日期,不代表论文的发表时间)
1943-1946