(2”-溴-4”,5”-二甲氧基-苯基)-(2,3-二溴4,5-二甲氧基-苯基)-甲烷的合成及其PTP1B酶抑制活性研究

摘要：

目的:通过化学法合成具有PTP1 B酶抑制活性的新型溴酚衍生物-(2”-溴4”,5”-二甲氧基-苯基)-(2,3-二溴-4,5-二甲氧基-苯基)-甲烷.方法:采用傅克酰基化、逐级溴化、脱羰基等经典合成反应合成目标化合物6.采用EI-Ms,HREI-MS,~(1)H-NMR,~(13)C-NMR,IR等方法对合成中间体及目标化合物进行结构鉴定.通过比色法对化合物6进行PTP1 B酶抑制活性测试.结果:采用四步法成功合成了目标化合物6,体外活性测试结果表明其具有一定的PTP1 B酶抑制活性.结论:采用化学法合成了目标化合物6,总产率为20%,该化合物为新化合物,具有一定的PTP1 B酶抑制活性5 mg·L~(-1),酶抑制率为40.16%.

关键词：(2’-溴4’、5’-二甲氧基-苯基)、(2,3-二溴-4、5-二甲氧基-苯基)、甲烷、PTP1B酶抑制活性、全合成

所属期刊栏目：34

分类号：R2(中国医学)

资助基金：国家高技术研究发展计划863计划2007AA092410;2007AA091604;中国科学院方向性创新项目KZCX2-YW-209

在线出版日期：2010-01-29（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共4页

页码：1516-1519