肿瘤抗体药物偶联物的研发进展和挑战

摘要：

抗体药物偶联物(antibody-drug conjugate,ADC)是通过连接子将抗体和小分子载荷药物进行连接,利用抗体作为载体将小分子载荷毒素靶向运输至目标细胞的新型药物.随着国内首款ADC药物维迪西妥单抗的上市,ADC药物的临床应用日益广泛.截至2022年2月,临床试验网站www.ClinicalTrial.gov显示有1 685项注册临床试验正在开展.目前,全球共批准14款ADC药物上市,其中美国获批12款,日本和中国各1款.随着对ADC药物作用机制的理解加深和新药研发技术的不断突破,促使构成此类药物的抗体、载荷毒素、连接子及偶联技术均有飞速的发展.但是,ADC药物还存在诸多问题和挑战,如发展新型载荷毒素、降低异质性、保证均一性和稳定性等.为了更好地理解ADC药物的性质,本文就该类药物的技术进展进行综述.

关键词：抗体药物偶联物、抗体、载荷毒素、连接子、偶联

所属期刊栏目：49

分类号：R735.2;R979.1;R392

资助基金：国家自然科学基金;天津市中医药管理局中医中西医结合科研项目

在线出版日期：2022-10-19（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共8页

页码：850-857