盐酸帕洛诺司琼注射液在健康受试者体内的药代动力学研究

摘要：

目的：评价盐酸帕洛诺司琼注射液在健康受试者体内的药动学特征。方法：31例健康受试者分成3组，单次静脉注射盐酸帕洛诺司琼剂量分别为0.125，0.25和0.5 mg。采用超高效液相-串联质谱法（UPLC-MS/MS）测定人血浆中帕洛诺司琼浓度，采用DAS 2.1药动学软件进行药动学参数的分析和计算。结果：单剂量静脉注射0.125，0.25和0.5 mg的盐酸帕洛诺司琼注射液后，AUC0～168h分别为（7.5±2.5）、（15.2±4.0）、（34.8±9.7）μg·h·mL-1；消除半衰期t1/2分别为（27.2±9.5）、（27.2±6.5）、（31.4±5.6）h。AUC0～168h与剂量呈正相关，相关系数为0.998。受试者在研究期间未发生重度以上不良事件。结论：本研究建立的检测方法简单、快速、准确、灵敏度高，适合盐酸帕洛诺司琼人体药代动力学研究。单次静脉注射盐酸帕洛诺司琼后，受试者耐受良好。在0.125～0.5 mg剂量范围内，帕洛诺司琼在健康受试者体内表现为线性药动学特征。

关键词：帕洛诺司琼、药代动力学、超高效液相色谱-串联质谱法

分类号：R96;TQ4

在线出版日期：2013-11-13（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共5页

页码：1256-1260