替考拉宁的药动学影响因素及治疗药物监测研究进展Δ

摘要：

替考拉宁为游动放线菌属发酵产生的一种新型杀菌性糖肽类抗菌药物，通过抑制细菌细胞壁合成从而抑制细菌生长，主要针对革兰阳性菌和厌氧微生物。1988年替考拉宁在意大利和法国首次上市，此后陆续在英国、香港、德国、荷兰、瑞士、韩国、巴西、澳大利亚、泰国、日本、比利时、希腊、南非等国家上市。替考拉宁于2000年12月获准进入我国，我国市场上进口替考拉宁（他格适）由赛诺菲-安万特（中国）投资有限公司生产，国产替考拉宁于2004年3月获得生产批文，商品名为加立信。替考拉宁由10-11碳脂肪链组成，主要成分有5种，分别为TA2-1、TA2-2、TA2-3、TA2-4、TA2-5，其中以TA2-2为主，占各组分总含量的40％以上，这些组分具有相似的极性和生物活性，为无定形粉末，熔点260℃（分解）。替考拉宁（0.1 mol／L盐酸，E1％1cm为53）在紫外吸收光谱中的最大吸收波长为278 nm；替考拉宁（0.1 mol／L氢氧化钠，E1％1cm为74）在紫外吸收光谱中的最大吸收波长为297 nm。溶于二甲基甲酰胺，二甲亚砜或pH＝7.0的水溶液，部分溶于甲醇或乙醇，不溶于稀无机酸及非极性有机溶剂。替考拉宁的分子结构见图1［替考拉宁 TA2-1：R ＝COCH2 CH2 CH＝CHCH2 CH2 CH2 CH2 CH3，分子量为1877.66；替考拉宁 TA2-2：R ＝COCH2CH2CH2CH2CH2CH2CH（CH3）2，分子量为1879.68；替考拉宁TA2-3：R＝COCH2CH2CH2CH2CH2CH2CH2CH2CH3，分子量为1879.68；替考拉宁 TA2-4：R ＝COCH2CH2CH2CH2CH2 CH2CH（CH3） CH2CH3，分子量为1893.70；替考拉宁 TA2-5：R ＝COCH2CH2CH2CH2CH2CH2CH2CH（CH3）2，分子量为1893.70］。

机标关键词：替考拉宁、药动学、影响因素、治疗药物、监测研究、分子量、最大吸收波长、紫外吸收光谱、二甲基甲酰胺、厌氧微生物、细菌细胞壁、革兰阳性菌、组分、有机溶剂、细菌生长、生物活性、生产、上市、氢氧化钠、抗菌药物

所属期刊栏目：16

分类号：R969.1(药理学)

资助基金：国家自然科学基金青年项目 No．81302843；中日友好医院院级课题2014-4-QN-31

在线出版日期：2016-08-08（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共4页

页码：865-867,868