不同载体木犀草素固体分散体的制备及溶出度测定

摘要：

目的:制备不同载体的木犀草素(LUT)固体分散体(SD),提高LUT的溶解度和溶出度,并探讨不同载体对药物溶解度和溶出度的影响.方法:应用平衡溶解度和超饱和溶液抑晶试验,筛选合适的载体材料并采用溶剂法制备SD;在单因素试验基础上,以药载比、温度和乙醇用量为影响因素,溶出度为指标,采用Box-Behnken设计优化处方和工艺;用差式扫描量热法(DSC)、扫描电镜(SEM)、X-射线衍射(XRD)以及傅里叶红外光谱(FTIR)对SD进行表征.结果:选择聚乙烯己内酰胺-聚醋酸乙烯酯-聚乙二醇接枝共聚物(Soluplus?)和共聚维酮(PVP/VA)为载体材料;最优条件为药载比1∶11,温度60℃,乙醇用量50 mL(Soluplus?)或35 mL(PVP/VA);与原料药相比,2种SD溶解度分别提高42倍(Soluplus?)和102倍(PVP/VA);120 min时2种SD的累积溶出度均达到95％;SEM、DSC和XRD表征结果显示,药物在SD中均以无定形态存在;IR结果显示,药物与载体之间存在氢键作用.结论:2种载体制备的SD均能提高LUT的溶解度和溶出度,其中载体对提高LUT溶解度能力大小为PVP/VA＞Soluplus?,但溶出度无明显差异.

关键词：木犀草素、固体分散体、Box-Behnken、溶出度、溶解度

所属期刊栏目：43

分类号：R943(药剂学)

资助基金：河北省高等学校科学技术研究项目;承德医学院自然科学研究计划项目;河北省科技厅技术创新引导专项-科技工作会商项目

在线出版日期：2023-05-05（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共7页

页码：494-500