难溶性多西紫杉醇的溶解微针制备及体外评价

摘要：

目的:制备一种用于透皮给药的负载多西紫杉醇(DTX)的溶解微针,并进行体外评价.方法:考察不同材料及配方制备DTX溶解微针(DTX-MN),通过外观和力学性能指标对微针进行表征,测定微针针头载药量.使用猪皮肤考察微针溶解性能.剥离小鼠腹部皮肤,进行体外透皮吸收研究,初步考察DTX-MN给药后的皮肤药代动力学.结果:成功制备了针头完整、力学性能良好的DTX-MN,最佳工艺得到的微针针头载药量为(14.81±4.20)μg(n=5),微针能完整插入皮肤穿透角质层屏障,且在10 min内完全溶解.体外透皮实验显示,DTX-MN的初始透皮速率和累积透皮通量都高于药物溶液组,相比溶液组,DTX-MN在24 h后累积渗透量提高了 3.27倍,其释放机制符合Fickian扩散.结论:制备的DTX-MN有良好的穿刺皮肤的性能,能够显著促进DTX的透皮递送,该类微针有望促进DTX的浅表皮肤递送,具有潜在的临床应用价值.

关键词：多西紫杉醇、经皮给药、微针

所属期刊栏目：43

分类号：R943(药剂学)

资助基金：江西中医药大学青年人才工程项目;江西中医药大学创新团队建设项目;江西中医药大学创新训练计划项目

在线出版日期：2023-04-12（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共6页

页码：272-277