穿心莲内酯甲氧基聚乙二醇-聚乳酸-羟基乙酸纳米粒处方优化及体外释药考察

摘要：

目的:优化穿心莲内酯甲氧基聚乙二醇-聚乳酸-羟基乙酸[methoxy poly(ethylene glycol)-poly(lactic-co-glycolic acid),mPEG-PLGA]纳米粒处方,并进行体外释药评价.方法:乳化法制备穿心莲内酯mPEG-PLGA纳米粒,Box-Behnken设计-效应面法筛选穿心莲内酯mPEG-PLGA纳米粒最优处方,测定包封率、载药量、粒径及Zeta电位.采用质量分数为5％的甘露醇和乳糖等量混合物作为冻干保护剂,进一步制备成冻干粉,考察体外释药行为.结果:穿心莲内酯mPEG-PLGA纳米粒最佳处方为:mPEG-PLGA用量为589 mg、水相体积为70 mL、聚乙二醇硬脂酸酯15(Solutol HS 15)质量分数为1.2％,包封率为(82.07±1.62)％,载药量为(3.87±0.21)％,粒径为(179.56±9.19)nm,Zeta 电位为(-10.91±1.84)mV.穿心莲内酯mPEG-PLGA纳米粒体外释药具有缓释特征,释药过程符合Weibull模型:lnln[1/(1-Mt/M∞)]=0.410 3lnt-1.434 1.结论:可用Box-Behnken设计-效应面法优化穿心莲内酯mPEG-PLGA纳米粒,为后续研究奠定基础.

关键词：穿心莲内酯、mPEG-PLGA纳米粒、冻干粉、Weibull模型

所属期刊栏目：42

分类号：R943(药剂学)

在线出版日期：2022-11-21（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共6页

页码：2034-2039