Plackett-Burman联用Box-Behnken响应面法优化5-氨基水杨酸固体脂质纳米粒的制备及表征

摘要：

目的:制备并优化5-氨基水杨酸固体脂质纳米粒(5-ASA-SLN)的处方组成及工艺参数,以提高5-氨基水杨酸(5-ASA)溶解度,并对其进行表征.方法:采用微乳法制备5-ASA-SLN,以包封率为考察指标,通过Plackett-Burman设计结合Box-Behnken响应面法优化其最佳处方组成和制备工艺参数;通过傅里叶变换红外光谱法(Fourier transform infrared spec-trometer,FTIR spectrometer)、差示量热扫描法(differential scanning calorimetry,DSC)、透射电镜、激光粒度分布仪对5-ASA-SLN进行表征并验证其形成.测定5-ASA及5-ASA-SLN的饱和溶解度,并探讨其体外释药机制.结果:确定5-ASA-SLN最佳处方为:乳化剂与助乳化剂比为5.32∶1、混合乳化剂与脂质比为7.38∶1、药脂比为1∶20;优化后最佳处方的5-ASA-SLN平均包封率为90.15％,与预测值偏差为2.15％,平均粒径为(124.7±2.62)nm,分散系数为0.32±0.02,Zeta电位为(-15.0±0.8) mV,呈类球形,外观圆整.将5-ASA制备成5-ASA-SLN后其在纯化水和pH 7.8～8.0含胰酶的磷酸盐缓冲液中的溶解度分别提高了33.12倍和16.6倍,体外释药模型拟合符合Higuchi方程.结论:经优化后的5-ASA-SLN制备工艺稳定可行,显著提高了5-ASA的溶解度,且具有缓释效果.

关键词：5-氨基水杨酸;固体脂质纳米粒;Plackett-Burman设计;Box-Behnken响应面法;制备;表征

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分类号：R943(药剂学)

资助基金：吉林省教育科学规划课题GH19135

在线出版日期：2021-12-24（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共8页

页码：2292-2299