利福喷丁/聚乳酸-羟基乙酸纳米粒的制备及处方工艺优化

摘要：

目的:研制负载利福喷丁的聚乳酸-羟基乙酸共聚物[poly(lactic-co-glycolic acid),PLGA]纳米粒,并对其处方及制备工艺进行优化.方法:采用快速膜乳化法制备利福喷丁/PLGA纳米粒.通过单因素实验考察了乳化剂浓度、PLGA浓度、油相/水相体积比、初乳制备转速、初乳制备时间、过膜压力、过膜次数对纳米粒制备的影响.在此基础上以粒径、载药率、包封率为评价指标,使用正交实验设计对纳米粒制备的处方工艺进行优化,以TOPSIS法进行多指标综合分析.然后对最优处方工艺进行验证,并对载药纳米粒的体外释药行为进行考察.结果:经最优处方工艺制备的载药纳米粒,粒径(428±11.4)nm,粒径分布为(0.186±0.036),包封率为(76.89±2.6)％,载药率为(10.89±1.2)％.用透视电镜观察呈均匀分布的球形.在体外药物释放实验中,药物在72 h内累计释放了78.81％.结论:采用快速膜乳化可以简单快捷地制备均匀圆整、包封性好、具有良好缓释性能的利福喷丁/PLGA纳米粒,并为新型抗结核精准治疗的开发提供了基础.

关键词：纳米粒、膜乳化、利福喷丁、聚乳酸-羟基乙酸共聚物

所属期刊栏目：40

分类号：R944(药剂学)

资助基金：国家自然科学基金项目编号:81860394

在线出版日期：2020-11-10（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共7页

页码：1950-1956