基于OCT1美托洛尔对伊伐布雷定大鼠体内药代动力学影响及其机制研究

摘要：

目的:初步探明美托洛尔对伊伐布雷定药代动力学的影响及其机制.方法:对照组:灌胃给予伊伐布雷定(1.0 mg·kg-1),实验组:相继灌胃给予美托洛尔(1.0 mg·kg-1)和伊伐布雷定(1.0 mg·kg-1),比较两组间伊伐布雷定的药代动力学参数;采用原代肝细胞,分为对照组:伊伐布雷定(0.2、0.5、1μmol·L-1),实验组:美托洛尔(0.5、1.0、2.0μmol· L-1)+伊伐布雷定(0.2、0.5、1μmol·L-1),探讨美托洛尔对伊伐布雷定肝脏摄取的影响.结果:合用美托洛尔后,伊伐布雷定药代动力学参数Cmax、AUC0-t、AUG0-∞分别增加了121.70％、123.14％、119.80％,而CLz/F值降低了54.49％,差异有统计学意义(P＜0.05或P＜0.01).美托洛尔明显抑制肝细胞对伊伐布雷定的摄取,抑制作用随美托洛尔的浓度增加而增强.结论:美托洛尔可以影响伊伐布雷定药代动力学特征,可能与抑制伊伐布雷定肝脏摄取有关.

关键词：伊伐布雷定、美托洛尔、有机阳离子转运体1

所属期刊栏目：40

分类号：R96(药理学)

资助基金：江西省教育厅科学技术研究项目;赣州市卫生计划生育委员会科研计划项目;江西省卫生健康委员会科技计划项目

在线出版日期：2020-08-31（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共3页

页码：1196-1198