盐酸多柔比星脂质体的制备及体外质量评价

摘要：

目的:制备盐酸多柔比星脂质体并进行体外质量评价,以期实现自制脂质体质量与市售盐酸多柔比星脂质体注射液Doxil一致,并为其生物体内等效及产业化提供研究基础.方法:采用乙醇注入法结合硫酸铵梯度法制备盐酸多柔比星脂质体,以包封率为评价指标通过单因素筛选和正交试验优化制备工艺,以市售Doxil为参比制剂,对比最优工艺制得的脂质体与市售Doxil的微观结构、粒径大小及分布、Zeta电位、相变温度、包封率等理化指标,考察最优工艺制得的脂质体与市售Doxil在加速条件的体外释放及储存条件下稳定性情况.结果:自制盐酸多柔比星脂质体最优制备工艺为高速剪切速率13 000 r·min-1,挤出3次,载药孵育温度65℃,载药孵育时间60 min,最优工艺制得的脂质体与市售Doxil外观均为椭圆形,平均粒径分别为(90.81±0.58)nm(n=3)和(89.05±0.66)nm(n=3),分布较为均匀,Zeta电位分别为(-41.9±1.8)mV(n=3)和(-44.9±4.2)mV(n=3),相变温度范围相同,包封率分别为98.0％和97.9％,体外释放较为一致,稳定性好.结论:采用最优工艺制备的盐酸多柔比星脂质体制备工艺可行,与市售Doxil相比,理化指标及体外释放无明显差异,自制脂质体体外质量良好,符合实验预期.

关键词：盐酸多柔比星、脂质体、正交试验、质量评价

所属期刊栏目：40

分类号：R944.1(药剂学)

资助基金：广东省引进创新创业团队专项资金资助项目;广州市产业领军人才集聚工程项目

在线出版日期：2020-07-17（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共5页

页码：892-896