微透析技术结合液质联用的不同黄芪剂量的补阳还五汤在脑缺血损伤大鼠血药动学研究

摘要：

目的:探讨不同黄芪剂量的补阳还五汤益气组与活血组有效成分在MCAO大鼠体内的药动学特征.方法:复制大鼠脑缺血再灌注动物模型,建立补阳还五汤微透析样品的液质联用检测方法,研究补阳还五汤益气组低、中、高剂量(3.09,6.17,12.34 g·kg1),活血组注射液给药剂量为2.32g·kg-1,股静脉给药后脑缺血再灌注损失大鼠中有效成分的药动学特征.结果:补阳还五汤不同给药组中芒柄花素和芍药苷血液药动学过程符合一房室模型,低剂量益气组和活血组中芒柄花素和芍药苷的半衰期(t12)分别为(46.89±1.77),(25.47±1.43) min,平均滞留时间(MRT)分别为(67.66±2.55),(36.74±2.07) min,药-时曲线下面积(AUC0-t)分别为(39 325.21±7 411.43),(225 496.40±24 990.38) ng·mL-1·min;中剂量益气组和活血组中芒柄花素和芍药苷的t1/2分别为(43.73±0.47),(26.24±1.10) min,MRT分别为(63.09±0.68,37.85±1.59) min,AUG0t(67 556.41±7043.40),(242 206.10±19 296.12) ng·mL 1 ·min;高剂量益气组和活血组中芒柄花素和芍药苷的t1/2分别为(43.34±5.70),(29.37±2.23) min,MRT分别为(62.54±8.22),(42.37±3.22) min,AUC0-t分别为(145 611.50±24 607.85),(259 667.70±27 544.71) ng·mL1 ·min.结论:不同黄芪剂量组中芒柄花素的MRT及t1/2均无明显差异.高剂量益气组能延长芍药苷t1/2、MRT,能延缓芍药苷在体内被代谢,有利于芍药苷在体内维持更持久的作用时间.

关键词：补阳还五汤、药动学、微透析、脑缺血再灌注

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分类号：R969(药理学)

资助基金：2015年国家自然科学基金81573872;广东省省级科技计划项目2017KZDXM018;2018国家自然科学基金81873228;2017年度“薪火计划”XH20170108

在线出版日期：2019-07-04（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共6页

页码：996-1001