辣椒素对文拉法辛药动学影响研究

摘要：

目的:考察辣椒素对文拉法辛及其活性代谢物O-去甲基文拉法辛体内药动学的影响.方法:选取10只健康SD大鼠,采用自身对照方法,考察单剂量给予盐酸文拉法辛(20.25 mg·kg-1)(对照组)以及连续7d灌胃辣椒素后再给予盐酸文拉法辛(实验组)的药动学差异.采用已验证的液相色谱-串联质谱法(LC-MS/MS)测定血浆中文拉法辛及O-去甲基文拉法辛的浓度,经DAS3.2.4软件计算药动学参数,SPSS软件计算两组实验的差异是否具有显著性.结果:对照组和实验组大鼠血浆中文拉法辛的AUC0-10、Cmax、Tmax、t1/2分别为(780.81±709.76)μg·L-1·h-1和(1037.84±582.63)μg·L-1·h-1、(517.57±462.46)μg·L-1和(876.64±301.79)μg·L-1、(0.32±0.20)h和(0.25±0.09)h、(1.00±0.84)h和(0.89±0.18)h;O-去甲基文拉法辛的AUC0-10、Cmax、Tmax、t1/2分别为(163.60±77.93)g·L-1·h-1和(240.41±62.69)μg·L-1·h-1、(96.83±46.51)μg·L-1和(182.52±46.40) μg·L-1、(0.46±0.30)h和(0.25±0.06)h、(1.19±0.32)h和(2.65±1.58)h;其中实验组的AUC0-10、Cmax均增加,差异具有显著性.结论:辣椒素增加文拉法辛的吸收,提高生物利用度,即能影响文拉法辛的体内药动学过程.

关键词：文拉法辛、O-去甲基文拉法辛、辣椒素、LC-MS/MS、药动学

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分类号：R96(药理学)

资助基金：广州市医药卫生科技项目20161A010045;广州市科技计划项目创新平台建设计划“广州市精神疾病临床转化实验室”201805010009

在线出版日期：2019-03-11（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共4页

页码：142-145