伊伐布雷定肝脏转运机制的初步研究

摘要：

目的:探讨伊伐布雷定肝脏转运与OCT1的相关性.方法:将雄性SD大鼠分为对照组与实验组,对照组伊伐布雷定(1 mg·kg-)灌胃给药,实验组OCT1抑制剂雷尼替丁(0.8 mg·kg-1)和伊伐布雷定(1.0 mg·kg-1)相继灌胃给药,比较2组间伊伐布雷定的药动学参数;采用原代肝细胞,分为对照组:伊伐布雷定(0.2,0.5,1μmol· L-1);实验组:雷尼替丁(0.5,1.0,2.0 μmol·L-1)+伊伐布雷定(0.2,0.5,1μmol· L-1),探讨雷尼替丁对伊伐布雷定肝脏摄取的影响.结果:合用雷尼替丁后,伊伐布雷定药动学参数Cmax、AUG0-t、AUC0-∞分别增加了115.41％,128.73％,128.05％,而CLz/F值降低了56.35％,差异有显著性(P＜0.05或P＜0.01).雷尼替丁明显抑制肝细胞对伊伐布雷定的摄取,抑制作用随雷尼替丁的浓度增加而增强.结论:伊伐布雷定肝脏转运很可能与OCT1有关.

关键词：伊伐布雷定、有机阳离子转运体1、转运

所属期刊栏目：38

分类号：R917;R932(药物基础科学)

资助基金：赣州市指导性科技计划项目GZ2015ZSF345;江西省卫生计生委科技计划项目20177284

在线出版日期：2018-08-30（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共3页

页码：1471-1473