磷酸卡维地洛缓释微丸的制备及其在比格犬体内的药动学

摘要：

目的:评价自制磷酸卡维地洛缓释微丸在Beagle犬中的等效性.方法:流化床包衣法制备磷酸卡维地洛缓释微丸;试验采用两周期交叉试验设计,将6条Beagle犬,雌雄各半,分为两组,分服试验制剂磷酸卡维地洛或参比制剂磷酸卡维地洛;采用HPLC-FD法比较给药后原研和自研制剂在Beagle犬体内不同时间点的血药浓度.计算药动学参数并根据试验制剂和参比制剂AUC计算相对生物利用度.同时对主要药动学参数进行方差分析、双单侧t检验和[1-2α]置信区间分析,评价试验制剂和参比制剂的生物等效性.结果:磷酸卡维地洛在1～300 ng·mL-1范围内线性关系良好(r=0.999 3),定量下限为1ng·mL-1.提取回收率均高于50％,日内、日间RSD均小于12％,专属性良好,在本实验涉及的条件下样品稳定.磷酸卡维地洛缓释微丸试验制剂和参比制剂主要药动学参数t1/2、tmax、Cmax、AUC0-t、AUC0-∞无明显差异,与参比制剂相比较试验制剂相对生物利用度为(96.8±8.7)％.结论:自研制剂与原研制剂在Beagle犬体内生物等效.

关键词：磷酸卡维地洛、缓释微丸、生物等效性、比格犬、药动学

所属期刊栏目：38

分类号：R969(药理学)

在线出版日期：2018-05-09（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共5页

页码：14-17,21