脂蟾毒配基PLGA-TPGS纳米粒的处方筛选及稳定性考察

摘要：

目的:本研究以脂蟾毒配基(resibufogenin,RBG)为模型药物,以自制的乙交酯丙交酯共聚物-维生素E聚乙二醇1000琥珀酸酯(polylactide-co-glycolide-D-α-tocopheryl polyethylene glycol 1000 succinate,PLGA-TPGS)为载体材料,采用正交试验筛选制备脂蟾毒配基PLGA-TPGS纳米粒(RBGloaded PLGA-TPGS nanoparticles,RPTN)的最佳处方和制备工艺,并对RPTN进行体外稳定性考察.方法:采用超声乳化-溶剂挥发法制备RPTN,用单一因素法分别考察主药与载体配比、TPGS水溶液浓度、超声功率、超声时间对RPTN的粒径、载药量和包封率的影响.根据单一因素考察的试验结果,设定因素水平表,通过正交试验筛选制备RPTN的最佳处方和制备工艺.采用影响因素、加速、长期试验考察RPTN的体外稳定性.结果:通过正交试验筛选出制备RPTN的最佳处方和制备工艺,即主药与载体比例为3∶10(W∶W),0.05 ％TPGS水溶液为乳化剂,超声功率250 W下超声10 min.6批RPTN的平均粒径、载药量和包封率分别为(152.3±2.5) nm、(18.4±0.3)％和(79.3±1.2)％(n=6).在稳定性考察中,RPTN在影响因素、加速、长期试验中均表现出良好的稳定性.结论:筛选出制备RPTN的最佳处方和制备工艺,自制RPTN粒径较小、载药量和包封率较高,体外具有良好的稳定性.

关键词：脂蟾毒配基、纳米粒、乙交酯丙交酯共聚物-维生素E聚乙二醇1000琥珀酸酯、处方、稳定性

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分类号：R944(药剂学)

资助基金：辽宁省自然科学基金项目2015020308

在线出版日期：2017-08-07（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共6页

页码：1017-1022