玳玳果黄酮降脂滴丸的肠吸收动力学特性

摘要：

目的:考察玳玳果黄酮降脂滴丸的肠吸收特性并探讨其作用机制.方法:采用大鼠外翻肠囊模型,建立同时测定大鼠肠吸收液中玳玳果黄酮降脂滴丸特征药效成分新橙皮苷和柚皮苷含量的液-质联用(UPLC-MS)分析法,比较玳玳果黄酮降脂滴丸与原料玳玳果黄酮降脂提取物在大鼠不同肠段的累积吸收量,分析不同质量浓度大鼠空肠段的吸收过程,探讨其肠吸收部位及机制.结果:玳玳果黄酮降脂滴丸特征药效成分新橙皮苷和柚皮苷90 min时的累积吸收量由多到少依次是空肠、十二指肠、回肠和结肠;玳玳果黄酮降脂滴丸在高、中、低剂量下空肠的累积吸收量随时间的增加而增加,相关系数r＞0.95,且随着药液质量浓度的增加新橙皮苷和柚皮苷的Ka均增加,符合一级药动学过程;在等剂量给药下,玳玳果黄酮降脂滴丸中新橙皮苷和抽皮苷的累积吸收量约是玳玳果黄酮降脂提取物的1.6倍.结论:玳玳果黄酮降脂滴丸在全肠道均有吸收,小肠的上中段为最佳吸收部位,新橙皮苷和柚皮苷吸收可能为被动吸收循环入体,制成的玳玳果黄酮降脂滴丸可显著改善提取物在肠道的吸收,提高其口服生物利用度.

关键词：玳玳果黄酮降脂滴丸、外翻肠囊模型、新橙皮苷、柚皮苷、液-质联用(UPLC-MS)

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分类号：R969(药理学)

资助基金：福建省战略性新兴产业发展专项产业技术开发项目闽发改高技[2011]1598号;福建省科技计划项目2010Y2004

在线出版日期：2016-12-06（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页码：1744-1749