利用喷雾干燥技术制备氯雷他定透明质酸微囊和微球及其评价

摘要：

目的:制备氯雷他定(LOR)透明质酸(HA)微囊和微球,并对其进行体外评价.方法:HA和聚乙二醇6000 (PEG6000)为材料,以粒径,载药量,载药率,溶解度,体外累积释放度来评价载药微囊和微球;利用DSC和XRD考察载药微囊和微球中LOR的晶型变化.结果:HA、PEG 6000和LOR的比例为16∶1∶2时,LOR的溶解度和溶出效果最佳.LOR微囊的水中溶解度为(23.12±0.15) μg·mL-1,载药量为(8.07±0.44)％,载药率为(76.69±0.44)％,体外累积释放度达到(87.00±3.34)％;LOR微球的水中溶解度为(5.58±0.15) μg·mL-1,载药量为(11.87±0.46)％,载药率为(112.78±0.46)％,体外累积释放度达到(63.16±0.63)％.晶型变化分析结果,微囊中LOR大部分以无定型状态存在,小部分以结晶状态存在;微球中LOR以无定型状态存在.结论:采用喷雾干燥法成功制备LOR-HA微囊和微球,显著改善LOR的溶解度和体外释放度的,利用此方法制备微囊(或微球)成本较低、操作简单,易于实现大规模工业化生产.

关键词：氯雷他定、透明质酸、微囊、微球、喷雾干燥技术

所属期刊栏目：36

分类号：R944(药剂学)

在线出版日期：2016-09-21（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页码：1255-1260