脑得生口服微乳制剂与片剂在大鼠体内药动学比较

摘要：

目的:比较脑得生口服微乳制剂与片剂中有效成分的药动学特征,为脑得生口服微乳剂型设计及合理性评价提供依据.方法:选用清洁SD大鼠,随机分为实验组和对照组,分别灌胃给予脑得生口服微乳制剂1.8 mL·kg-1 ·d-1和脑得生片剂1.08 g·kg-1·d-1,收集处理大鼠血液样本,采用HPLC法于不同时间点(5,10,20,30,45 min,1,1.5,2,4,6,8,12 h)测定血浆中脑得生主要活性成分羟基红花黄色素A(HSYA)、人参皂苷Rg1、葛根素(Puer)、川芎嗪(TMP)的浓度.采用非房室模型计算主要药动学参数,并利用SPSS1 3.0统计软件进行统计学分析.结果:相比脑得生片剂,口服微乳制剂中HSYA、Rg1、Puer、TMP在大鼠体内的血药浓度-时间曲线下面积(AUC0-12、AUC0-∞)和峰浓度(Gmax)均明显增加(P＜0.05),Puer的体内消除半衰期(t1/2)也明显延长(P＜0.05).结论:脑得生口服微乳制剂可有效增加有效成分HSYA、Rg1、Puer、TMP的吸收和生物利用度,是对中药制剂剂型改造的一次成功的探索.

关键词：脑得生、口服微乳、片剂、药动学

所属期刊栏目：36

分类号：R969.1(药理学)

在线出版日期：2016-08-09（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页码：727-731