N-三甲基壳聚糖包覆水飞蓟宾脂质体在小鼠体内的药动学及靶向性

摘要：

目的:研究N-三甲基壳聚糖(TMC)包覆的水飞蓟宾脂质体(SLBL)在小鼠体内药动学,并对其肝靶向性进行研究.方法:小鼠尾静脉注射水飞蓟宾(SLB)溶液、SLBL、季铵化程度为20％的TMC包覆的SLBL(TMC20-SLBL),HPLC法检测不同时间血浆和各组织中SLB的浓度,采用DAS 2.0软件统计学方法分析SLB在小鼠体内的药动学特征,采用相对摄取率re进行肝靶向性评价.结果:3种制剂中的SLB在小鼠体内的药动学特征符合二室模型,t1/2β顺序依次为:SLBL＞TMC20-SLBL＞SLB溶液,AUC大小顺序为TMC20-SLBL＞ SLBL＞ SLB溶液,CL顺序为SLB溶液＞SLBL＞TMC20-SLBL.SLBL和TMC20-SLBL在肝组织的相对摄取率re分别为4.101和9.706.结论:与SLB溶液及SLBL相比,TMC20-SLBL具有明显的缓释作用及肝靶向性,生物利用度较高,有利于提高其治疗作用.

关键词：N-三甲基壳聚糖、水飞蓟宾、药动学、肝靶向性

所属期刊栏目：36

分类号：R285.5(中药学)

在线出版日期：2016-04-06（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页码：196-200