泮托拉唑对呱氨托美汀的药动学特征影响研究

摘要：

目的:通过乳腺癌耐药蛋白(breast cancer resistance protein,BCRP)特异性抑制剂泮托拉唑与呱氨托美汀(MED-15)联合用药,考察其对MED-15在大鼠体内药动学的影响.方法:12只SD大鼠随机分为MED-15单独给药组和MED-15联合泮托拉唑给药组.MED-15单独给药组大鼠灌胃给予MED-15 100 mg·kg-,MED15联合泮托拉唑给药组灌胃给予泮托拉唑(60mg· kg-1)及MED15(100 mg·kg-1).采用HPLC法测定给药后大鼠血浆内MED-15代谢产物托美汀-甘氨酰胺衍生物(MED-5)及托美汀的浓度,应用DAS 2.0软件进行非房室模型拟合及参数计算.结果:SD大鼠联合给予泮托拉唑和MED-15后,体内MED5与托美汀的血药浓度时间曲线显著升高.与MEa15单独用药组相比,MED-15联合泮托拉唑给药组托美汀的AUG0-t值增加2.7倍,t.x与MRT分别降低28％和37％,差异均具有统计学意义(P＜0.05).结论:泮托拉唑能够增加体内MED-15代谢产物MED5的吸收程度,显著提高托美汀的生物利用度.

关键词：呱氨托美汀、托美汀、泮托拉唑、乳腺癌耐药蛋白、药动学

所属期刊栏目：35

分类号：R969.1(药理学)

资助基金：中央高校基本科研业务费资助编号:2010JC057

在线出版日期：2015-11-30（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页码：1819-1821