非洛地平缓释片生物利用度及生物等效性

摘要：

目的:研究非洛地平缓释片在中国健康人体内的药动学特征和生物等效性.方法:采用双周期、随机、交叉试验设计,22名健康男性受试者先后在空腹状态和餐后状态下随机交叉单剂量口服受试制剂和参比制剂10 mg,在不同时间点采集血浆样本,周期间的清洗期为14d.采用LC-MS/MS法测定血浆中非洛地平浓度,计算主要药动学参数并评价两种非洛地平制剂的生物等效性.结果:空腹状态下受试制剂与参比制剂的主要药动学参数如下:t1/2分别为(12.96±6.75)h和(14.15±6.19)h,tmax分别为(3.41±1.32)h和(3.66±1.43)h,Cmax分别为(3.42±1.38) μg·L-1和(3.30±1.09) μg·L-1,AUC0-t分别为(43.24±14.52)μg·h·L-1和(40.84±13.05) μg·h·L-1,AUC0-∞分别为(47.60±20.38) μg·h·L-1和(46.44±19.30) μg·h·L-1;餐后状态下受试制剂与参比制剂的主要药动学参数如下:t1/2分别为(12.78±4.33)h和(12.11±7.44)h,tmax分别为(4.50±0.67)h和(4.41±1.22)h,Cmax分别为(7.92±2.88) μg·L-1和(7.74±2.81) μg·L-1,AUC0-t分别为(51.12±13.35)μg·h·L 1和(50.38±15.86) μg·h·L-1,AU0-∞分别为(53.71±14.48) μg·h·L-1和(52.39±16.04) μg·h·L-1.空腹和餐后状态下,受试制剂与参比制剂经方差分析和双单侧t检验,主要药动学参数无显著性差异.结论:2种制剂在空腹和餐后2种状态下均生物等效;食物对非洛地平缓释片的药动学有明显的影响.

关键词：非洛地平、液相-串联质谱、药动学、生物等效

所属期刊栏目：34

分类号：R969.1(药理学)

资助基金：国家自然科学基金资助项目81173509

在线出版日期：2014-04-14（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共5页

页码：342-346