阿苯达唑自微乳在Caco-2细胞上的吸收机制

摘要：

目的:研究阿苯达唑自微乳(ABZ-SMEDDS)在Caco-2细胞上的吸收机制.方法:以阿苯达唑(ABZ)作对照,利用Caco-2细胞模型考察时间、药物浓度以及有或无P-gp和BCRP专属性抑制存在时其摄取特征,同时考察了处方中药用辅料:聚氧乙烯35氢化蓖麻油(EL)和乙二醇单乙基醚(HP)对Caco-2细胞摄取及新剂型双向转运特征的影响.以上均采用HPLC法对Caco-2细胞摄取和转运作定量分析,并计算其表观渗透系数(Papp)以及跨膜电阻值的变化.结果:ABZ-SMEDDS在Caco-2细胞模型上的是以被动扩散为主要吸收方式,药物摄取量与时间、浓度呈正相关,在相同药物浓度下ABZ-SMEDDS的摄取量明显高于ABZ(P＜0.05).P-gp和BCRP专属抑制剂维拉帕米(VER)、烟曲霉素C(FTC)均能够显著增加细胞对ABZ摄取量(P＜0.01),但对ABZ-SMEDDS的细胞摄取量无影响(P＞0.05);EL和HP均可以增加ABZ的摄取量.双向转运表观渗透系数:PappBtoA/PappAtB＜1.5,且Papp(ABZ SMEDDS)＞Papp(ABZ).结论:ABZ在Caco-2细胞上以被动扩散的方式吸收,同时存在可能由P-gp和BCRP介导的主动转运,自微乳制剂能促进ABZ的吸收.

关键词：阿苯达唑自微乳、Caco-2细胞、摄取、转运

所属期刊栏目：33

分类号：R969(药理学)

资助基金：新疆生产建设兵团科技攻关计划课题2007GG26

在线出版日期：2013-12-23（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共6页

页码：1757-1762