聚酸酐-全反式维甲酸长效缓释剂制备及体内外释药

摘要：

目的:以可生物降解高分子材料聚酸酐(Polyanhydrides,PAD)作载体,包埋全反式维甲酸(ATRA),研制长效缓释微球ATRA-PAD肿瘤治疗剂.方法:建立高效液相色谱法(HPLC)测定体系,以检测缓释治疗剂中ATRA含量,探讨体内外ATRA经时缓释变化规律.采用乳剂-扩散溶剂挥发法制备维甲酸长效缓释微球ATRA-PAD肿瘤治疗剂,用激光散射粒度测定仪进行粒径检测,HPLC检测微球载药量、包封率及体内外释药量.结果:所制治疗剂微球光滑圆整,大小均一,平均粒径:(154.42±26.76)μm,载药率:(16.52±1.45)％,包封率:(87.84±4.79)％；体外释放试验证明该微球治疗剂可持续释放ATRA约50 d,将其采用肌内注射法注入到大耳白兔体内,可稳定缓释ATRA近约45 d.结论:ATRA-PAD治疗剂体内外释药释药平稳,并且具有明显的长效缓释作用.

关键词：全反式维甲酸、聚酸酐、长效、缓释、微球

所属期刊栏目：33

分类号：R944(药剂学)

在线出版日期：2013-10-23（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共4页

页码：1395-1398