5-氟尿嘧啶热敏长循环脂质体的制备和评价

摘要：

目的:将热敏长循环脂质体(LTSL)作为5-氟尿嘧啶(5-FU)药物载体来提高5-FU的靶向性和疗效并降低毒副作用.方法:逆相蒸发-挤压过膜法制备5-FU脂质体(DPPC/MSPC/DSPE-PEG2000=86/10/4,摩尔比),当药脂比为0.15时,5-FU水化液浓度为10 mg·mL-1时,包封率相对较高.通过体外释放性试验和小鼠体内加热试验确定脂质体的热敏性,并进行大鼠体内药代动力学试验.结果:药物物释放试验显示在37℃下30 min内释药率小于10％,而在42℃时8 min内释药大于95％.体内释放试验也显示LTSL有明显的体内热敏效果.体内药代试验表明将LTSL作为5-FU载体明显延长了其在大鼠体内的循环时间.结论:LTSL作为药物载体可以使5-FU具有热敏靶向释放性,并延长其半衰期.

关键词：5-氟尿嘧啶、热敏、长循环、释放性

所属期刊栏目：33

分类号：R944(药剂学)

资助基金：湖北省自然科学基金2009CDB102

在线出版日期：2013-10-14（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共5页

页码：1236-1240